mTOR抑制剂在心血管损伤、结节性硬化症(TSC)、乳腺癌、肾癌、肾移植等领域具有广阔的应用前景。
mTOR(Mammalian target of rapamycin)是一种高度保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，在其C-端，mTOR与磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)和磷脂酰肌醇4-激酶(PI4K)的催化结构域具有高度同源性，因此属于PI3K相关激酶(PIKK)蛋白家族。mTOR已被证实与多种人类疾病的发生发展密切相关。mTOR抑制剂在心血管损伤、结节性硬化症(TSC)、乳腺癌、肾癌、肾移植等领域具有广阔的应用前景。
近年来，受市场前景吸引，mTOR抑制剂成为医药企业研发的热点之一。目前全球多个国家的企业都在积极布局mTOR抑制剂市场，包括美国辉瑞公司、礼来公司、诺华公司以及德琪医药、江苏开拓药业等企业。
mTOR 主要参与四种信号通路过程，包括PI3K/AKT/mTOR、Ras/MAPK/mTORC1、Ras/MAPK/mTORC1和ULK-ATG13-FIP200通路。许多疾病的发生和发展都与mTOR信号异常有关，其中大部分表现为mTOR的过度激活或过度表达。持续过度激活的 mTOR 信号将导致细胞代谢水平的提高、持续的生长和增殖、细胞寿命延长甚至细胞永生化，这可以直接或间接诱发癌症、代谢和衰老有关的疾病。而抑制这种状态可以有效延缓或治疗mTOR过度激活引起的癌症、心血管损伤等疾病。
随着研究的不断深入，到19世纪80年代末，通过合成、鉴定和优化，筛选具有较高类药性、选择性和效力的 ATP 结合位点 SMKIs 的技术不断趋向于成熟。
大量的临床证据表明，易位或者突变导致的激酶异常激活会驱动癌症的发生。对于这些驱动因素的识别和鉴定促进了分子靶向癌症治疗的发展，一个开创性的例子是对于 BCR-ABL 易位的识别促进了 Imatinib 的诞生，BCR-ABL 易位会导致酪氨酸激酶活性升高，最终驱动 CML 的发生。目前 FDA 批准的大部分 SMKIs (61 个, 89%) 和所有单抗 (10 个) 适应症都包括癌症。
进一步改造得到的PP242(7)和PP30(8)对mTOR有较强的选择性和活性，IC50分别为8和80nM。PP242还能在一定程度上抑制PKC、RET和JAK2的激酶活性，这可能与它的结构与ATP的腺嘌呤相似有关。
mTOR抑制剂市场发展空间广阔，其在肿瘤治疗、心血管损伤、结节性硬化症(TSC)、肾移植等领域具有广阔的应用前景。mTOR抑制剂开发较早，截止到目前，全球mTOR抑制剂的发展已经历了三代，随着相关研究不断深入，以及科技技术进步，未来mTOR抑制剂产品种类将更加丰富。
截至目前，SMKIs 的临床试验信息显示大约有 110 个激酶正被开发为新的靶点，这些靶点加上已获批激酶抑制剂的 45 个靶点，仅占人类激酶组的 30%，因此激酶抑制剂的开发仍具有巨大的空间。
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